Развивающиеся в последние годы исключительно быстрыми темпами нанотехнологии находят все более широкое применение в медицине и фармацевтике, в частности при разработке способов векторной (направленной) доставки активных или лекарственных веществ напрямую в клетки. Система доставки лекарств — это специально разработанный механизм интродукции фармакологического агента с целью повышения его терапевтической эффективности.
Из множества видов исследованных наноразмерных частиц и материалов уже несколько десятилетий внимание исследователей привлекают циклодекстрины (ЦД), природные циклические олигосахариды.
Циклодекстрины были открыты в 1891 г. М.-А.Вилье, а первое подробное описание их получения из крахмала дано в 1903 г. Ф.Шардингером. В 1935 г. К. Фройденберг определил химическое строение ЦД. Ф. Крамер в 1954 г. впервые показал, что ЦД могут образовывать молекулярные комплексы включения («клатраты» в современной терминологии) с широким набором субстратов по типу «гость - хозяин», в которых молекулы ЦД с их внутренней гидрофобной полостью играют роль хозяев. ЦД играют роль своеобразных нанокапсул, служащих для хранения и транспорта молекул фармакологически активных веществ внутри организма.
Биотехнологические достижения последних десятилетий привели к значительному совершенствованию получения ЦД и, соответственно, к снижению издержек производства. Что позволяет сделать препараты, произведенные на их основе более доступными по стоимости. Это обусловило также высокую степень очистки ЦД и их производных, которые идеально подходят для молекулярного инкапсулирования различных субстанций.
Первый рыночный фармацевтический продукт на основе ЦД - Prostamon ETM (в виде сублингвальных таблеток) был произведен в Японии в 1976 г. корпорацией Ono Pharmaceutical Co., Ltd. С этим же периодом совпало возникновение новой медицинской концепции, основанной на контролируемой доставке лекарств с использованием специальных носителей природного или синтетического происхождения, из которых фармакологически активное вещество высвобождается в заданном режиме и необходимых количествах. С тех пор ЦД и их производные, как биосовместимые эксципиенты заняли прочные позиции в создании платформенных технологий доставки лекарств и любых активных компонентов, заключенных в них.
Уникальная структура и физикохимические свойства ЦД обеспечивают им ряд преимуществ в системах доставки лекарств и активных компонектов в клетки по сравнению с другими носителями, включая природные.
Известным недостатком многих препаратов является быстрое снижение их концентрации в плазме крови после достижения пика вследствие метаболической деструкции в самом организме, что вызывает необходимость увеличения дозовых нагрузок и, соответственно, повышает вероятность развития побочных эффектов. По этой причине одним из наиболее важных атрибутов систем доставки лекарств является контролируемый профиль высвобождения последних в организме пациента, который и определяет их терапевтическую эффективность. В современном направленном конструировании новых лекарственных препаратов это достигается именно использованием различных производных ЦД.
Эффективность систем доставки препаратов, в частности, через клеточные мембраны, напрямую связана с размером «загруженных» лекарством частиц. ЦД позволяет достигать наноразмерных частиц, для последующего заключения в них лекарств и любых других необходимых компонентов.
Для целевой доставки терапевтических компонентов наиболее предпочтительными являются ЦД, в молекулярной полости которых они надежно защищены от разрушения клеточными эндонуклеазами.
В препарате Favori с экзосинтесомами находится 1,5% или 12 млрд экзосинтесом, созданных лабораторным путем.
Оболочка экзосинтесом представляет из себя двойную капсулу, состоящую из гиалуроновой кислоты снаружи и Циклодекстрина внутри. Внутри ЦД заключены активные компоненты, необходимые для улучшения обменных процессов клеток, их обновления и восстановления. Благодаря свойствам ЦД перечисленным выше, синтесома имеет адресную доставку в клетки, сохраняя все активные компоненты до момента прохождения клеточной мембраны. Гиалуроновая кислота способствует равномерному распределению и стабилизации ЦД с активными компонентами. Попадая внутрь клетки ЦД постепенно и медленно высвобождает содержимое экзосинтесомы, для дальнейшего внутриклеточного обмена.
Уникальные свойства экзосинтесом и ЦД составляющего оболочку синтесомы делают препараты Favori абсолютно безопасным и максимально эффективными!